Kako piti reduxin u skladu sa pravilnom dozom. Medicinski priručnik geotar. Iz kardiovaskularnog sistema

Obrazac za izdavanje:

Kapsule br. 2 plava; sadržaj kapsula je bijeli ili bijeli prah blago žućkaste nijanse.

Pomoćne tvari: kalcijum stearat.

Sastav ljuske kapsule: boja titanijum dioksid, azorubin boja, patentirana plava boja, želatina.

10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.

Pilule bijele ili prljavo bijele, ovalne, bikonveksne, sa zarezom na jednoj strani.

10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.
60 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (3) - kartonska pakovanja.
60 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (6) - kartonska pakovanja.
60 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
60 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (4) - kartonska pakovanja.

Set je upakovan u kartonsku kutiju.

Farmakoterapijska grupa:

Organotropni agensi

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika

Reduxin Met sadrži dva odvojena lijeka u jednom pakovanju: hipoglikemijsko sredstvo za oralnu primjenu grupe bigvanida u dozni oblik tablete - metformin i lijek za liječenje gojaznosti u obliku kapsule, koji sadrži sibutramin i mikrokristalnu celulozu .

Metformin

Oralni hipoglikemijski lijek iz grupe bigvanida. smanjuje hiperglikemiju bez dovođenja do razvoja hipoglikemije. Za razliku od derivata sulfonilureje, ne stimuliše lučenje insulina i ne izaziva hipoglikemijski efekat kod zdravih osoba. Povećava osjetljivost perifernih receptora na inzulin i korištenje glukoze u stanicama. Inhibira glukoneogenezu u jetri. Odgađa apsorpciju ugljikohidrata u crijevima. Metformin stimulira sintezu glikogena djelovanjem na glikogen sintazu. Povećava transportni kapacitet svih vrsta membranskih transportera glukoze. Osim toga, blagotvorno djeluje na metabolizam lipida: smanjuje sadržaj ukupnog kolesterola, lipoproteina niske gustine i triglicerida.

Tijekom uzimanja metformina, tjelesna težina pacijenta ili ostaje stabilna ili se umjereno smanjuje.

Sibutramin

Predlijek je i pokazuje svoj učinak in vivo zbog metabolita (primarni i sekundarni amini) koji inhibiraju ponovnu pohranu monoamina (serotonin, norepinefrin i dopamin). Povećanje sadržaja neurotransmitera u sinapsama povećava aktivnost centralnih 5HT-serotoninskih i adrenergičkih receptora, što povećava osjećaj sitosti i smanjuje potrebu za hranom, kao i povećanje toplinske proizvodnje. Indirektno aktiviranje beta-adrenergičkih receptora. sibutramin djeluje na smeđe masno tkivo. Smanjenje tjelesne težine je praćeno povećanjem serumskih koncentracija lipoproteina visoke gustoće (HDL) i smanjenjem količine triglicerida. ukupni holesterol, lipoprotein niske gustine (LDL) i mokraćna kiselina. Sibutramin i njegovi metaboliti ne utiču na oslobađanje monoamina, ne inhibiraju monoamin oksidazu (MAO): nemaju afinitet za veliki broj neurotransmiterskih receptora, uključujući i serotoninske receptore (5-HT 1, 5-HT 1A, 5 -HT 1B, 5-HT 2C), adrenergički (β 1, β 2, β 3, α 1, α 2), dopamin (D 1, D 2), muskarinski. histaminske (H 1), benzodiazepinske i glutamatne NMDA receptore.

Mikrokristalna celuloza

To je enterosorbent, ima svojstva sorpcije i nespecifično dejstvo detoksikacije. Veže i uklanja iz organizma različite mikroorganizme, njihove produkte metabolizma, toksine egzogene i endogene prirode, alergene, ksenobiotike, kao i višak određenih metaboličkih proizvoda i metabolita koji su odgovorni za razvoj endogene toksikoze.

Istovremena primjena metformina i sibutramina s mikrokristalnom celulozom povećava terapijsku učinkovitost kombinacije koja se koristi kod pacijenata s viškom tjelesne težine i dijabetes melitus 2 vrste.

Farmakokinetika

Metformin

Usisavanje

Nakon oralnog uzimanja lijeka, metformin se prilično potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Uz istovremeni unos hrane, apsorpcija metformina je smanjena i odgođena. Apsolutna bioraspoloživost je 50-60%. Cmax u plazmi je približno 2 µg/ml ili 15 µmol i dostiže se nakon 2,5 sata.

Distribucija

Metformin se brzo distribuira u tjelesna tkiva. Praktično se ne vezuje za proteine plazme.

Metabolizam

Metabolizira se u vrlo maloj mjeri.

Odstranjivanje

Izlučuje se putem bubrega. Klirens metformina kod zdravih osoba je 400 ml/min (4 puta više od CC), što ukazuje na aktivnu tubularnu sekreciju.

T 1/2 je otprilike 6,5 sati.

Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega T1/2 se povećava, a postoji rizik od akumulacije metformina u tijelu.

Sibutramin

Usisavanje

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta za najmanje 77%. Prilikom „primarnog prolaska“ kroz jetru, podvrgava se biotransformaciji pod uticajem izoenzima CYP3A4 sa stvaranjem dva aktivna metabolita (monodesmetilsibutramin (M1) i didesmetilsibutramin (M2)). Nakon uzimanja pojedinačne doze od 15 mg, maksimalna koncentracija u krvi (Cmax) monodesmetilsibutramina (M1) je 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), didesmetilsibutramina (M2) - 6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ ml). Cmax se postiže nakon 1,2 sata (sibutramin), 3-4 sata (aktivni metaboliti). Istovremeni unos hrane smanjuje Cmax metabolita za 30% i povećava vrijeme za postizanje istog za 3 sata, bez promjene površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC).

Distribucija

Brzo se distribuira po tkivima. Vezivanje za proteine je 97% (sibutramin) i 94% (M1 i M2). Ravnotežna koncentracija aktivnih metabolita u krvi postiže se unutar 4 dana nakon početka liječenja i približno je 2 puta veća od koncentracije u krvnoj plazmi nakon uzimanja jedne doze.

Metabolizam i izlučivanje

Aktivni metaboliti podliježu hidroksilaciji i konjugaciji kako bi se formirali neaktivni metaboliti, koji se prvenstveno izlučuju bubrezima. T1/2 sibutramin - 1,1 sat, M1 - 14 sati, M2 -16 sati.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Trenutno dostupni ograničeni podaci ne ukazuju na postojanje klinički značajnih razlika u farmakokinetici između muškaraca i žena.

Farmakokinetika kod starijih osoba

Farmakokinetika kod starijih zdravih osoba (prosječne starosti 70 godina) slična je farmakokinetici kod mladih ljudi.

Otkazivanja bubrega

Oštećenje bubrega nema utjecaja na AUC aktivnih metabolita M1 i M2, osim na metabolit M2 kod pacijenata sa završnom bubrežnom bolešću na dijalizi.

Otkazivanje jetre

Kod pacijenata sa umjerenim oštećenjem jetre, nakon jedne doze sibutramina, AUC aktivnih metabolita M1 i M2 je 24% veći nego kod zdravih osoba.

Indikacije za upotrebu:

Za smanjenje tjelesne težine kod alimentarne pretilosti s indeksom tjelesne mase od 27 kg/m2 ili više u kombinaciji sa dijabetesom melitusom tipa 2 i dislipidemijom.

Odnosi se na bolesti:

Gojaznost
Dijabetes

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na komponente lijeka;

Dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma, dijabetička koma;

Oštećena funkcija bubrega (klirens kreatinina manji od 60 ml/min);

Disfunkcija jetre;

Akutna stanja u kojima postoji rizik od razvoja bubrežne disfunkcije: dehidracija (s proljevom, povraćanjem), teške zarazne bolesti, šok;

Kardiovaskularne bolesti (u anamnezi i trenutno) ishemijske bolesti srca (infarkt miokarda (IM), angina pektoris), hronična srčana insuficijencija u fazi dekompenzacije, okluzivne bolesti perifernih arterija, tahikardija, aritmija, cerebrovaskularne bolesti (moždani udar, prolazni cerebrovaskularni insidenti) ;

Nekontrolisana arterijska hipertenzija (krvni pritisak (BP) iznad 145/90 mmHg);

Klinički izražene manifestacije akutnih i kroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja tkivne hipoksije (uključujući respiratornu insuficijenciju, zatajenje srca, akutni IM);

Hronični alkoholizam, akutno trovanje etanolom;

tirotoksikoza;

Benigna hiperplazija prostate;

feohromocitom;

Glaukom zatvorenog ugla;

Obimne hirurške operacije i povrede (kada je indikovana insulinska terapija);

Laktacidoza (uključujući anamnezu);

Utvrđena farmakološka ovisnost ili ovisnost o lijekovima;

Trudnoća i dojenje;

Starost ispod 18 i preko 65 godina starosti;

Razdoblje od najmanje 48 sati prije i unutar 48 sati nakon radioizotopa ili rendgenskih studija uz uvođenje kontrastnog sredstva koje sadrži jod;

Nakon hipokalorične dijete (manje od 1000 kcal/dan);

Prisutnost organskih uzroka pretilosti (na primjer, hipotireoza);

Ozbiljni poremećaji u ishrani - anoreksija nervoza ili bulimija nervoza;

Mentalne bolesti;

Gilles de la Touretteov sindrom (generalizirani tikovi);

Istovremena primena MAO inhibitora (na primer, fentermin, fenfluramin, deksfenfluramin, etilamfetamin, efedrin) ili njihova upotreba u roku od 2 nedelje pre uzimanja sibutramina i 2 nedelje nakon prestanka sa drugim lekovima koji deluju na centralni nervni sistem koji inhibiraju ponovni unos serotonina (npr. , antidepresivi, neuroleptici); tablete za spavanje koje sadrže triptofan, kao i drugi lijekovi centralnog djelovanja za mršavljenje ili liječenje mentalnih poremećaja.

Pažljivo lek treba propisati za sledeća stanja: aritmije u anamnezi; kronično zatajenje cirkulacije; bolesti koronarnih arterija (uključujući anamnezu), osim koronarne bolesti srca (IM, angina); glaukom, osim glaukoma zatvorenog ugla; kolelitijaza; arterijska hipertenzija (kontrolisana i sa anamnezom); neurološki poremećaji, uključujući mentalnu retardaciju i napade (uključujući anamnezu); epilepsija; blaga do umjerena bubrežna disfunkcija; povijest motoričkih i verbalnih tikova; sklonost krvarenju, poremećaji zgrušavanja krvi; uzimanje lijekova koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita; osobe starije od 60 godina koje obavljaju teške fizičke poslove, što je povezano sa povećanim rizikom od razvoja laktacidoze.

Nuspojava:

Metformin

Metabolizam i ishrana: vrlo rijetko - laktacidoza; uz dugotrajnu upotrebu, apsorpcija vitamina B12 može biti smanjena. Smanjene koncentracije vitamina B12 moraju se uzeti u obzir kod pacijenata sa megaloblastičnom anemijom. Iz nervnog sistema: često - poremećaj ukusa.

Izvana gastrointestinalnog trakta: vrlo često - mučnina, povraćanje, dijareja, bol u stomaku, nedostatak apetita. Najčešće se ovi simptomi javljaju u početnom periodu liječenja i u većini slučajeva spontano nestaju. Polagano povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu podnošljivost.

Sa strane kože i potkožnog tkiva: vrlo rijetko, kožne reakcije kao što su eritem, svrab, osip.

Iz jetre i žučnih puteva: vrlo rijetko - oštećeni testovi funkcije jetre, hepatitis; nakon prestanka uzimanja metformina ovi neželjeni efekti potpuno nestaju.

Sibutramin

Najčešće se nuspojave javljaju na početku liječenja (u prve 4 sedmice). Njihova težina i učestalost vremenom slabe. Nuspojave su uglavnom blage i reverzibilne. Neželjena dejstva, u zavisnosti od dejstva na organe i organske sisteme, prikazana su sledećim redosledom: vrlo često (> 1/10), često (> 1/100,< 1 /10).

Od strane centralnog nervnog sistema: vrlo česte nuspojave su suha usta i nesanica, glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, parestezije i promjene okusa.

Iz kardiovaskularnog sistema: česti su tahikardija, palpitacije, povišen krvni pritisak i vazodilatacija.

Sa strane probavnog sistema: vrlo često dolazi do gubitka apetita i zatvora, često mučnine i pogoršanja hemoroida. Ako ste skloni zatvoru prvih dana, potrebno je pratiti evakuacionu funkciju crijeva. Ako se pojavi zatvor, prestanite sa uzimanjem i uzmite laksativ.

Sa kože: često se primjećuje pojačano znojenje. U izolovanim slučajevima opisani su sljedeći klinički značajni neželjeni događaji tijekom liječenja sibutraminom: dismenoreja, edem, sindrom sličan gripi, svrab kože, bol u leđima, bol u trbuhu, paradoksalno povećanje apetita, žeđ, rinitis, depresija, pospanost, emocionalni labilnost, anksioznost, razdražljivost, nervoza, akutni intersticijski nefritis, krvarenje, Henoch-Schönlein purpura (krvarenje u kožu), konvulzije, trombocitopenija, prolazno povećanje aktivnosti "jetrenih" enzima u krvi.

Poremećaji kardiovaskularnog sistema. Dolazi do umjerenog porasta krvnog tlaka u mirovanju za 1-3 mmHg. i umjereno povećanje otkucaja srca od 3-7 otkucaja u minuti. U nekim slučajevima ne može se isključiti izraženiji porast krvnog pritiska i ubrzanje rada srca. Klinički značajne promjene krvnog pritiska i pulsa bilježe se uglavnom na početku liječenja (u prvih 4-8 sedmica).

Upotreba Reduxin® Met kod pacijenata sa visokim krvnim pritiskom: vidi odeljak „Kontraindikacije“ i „Posebne upute“.

Tokom postmarketinških studija sibutramina, dodatni

Nuspojave navedene u nastavku prema organskom sistemu:

Iz kardiovaskularnog sistema: fibrilacija atrija.

Izvana imunološki sistem: reakcije preosjetljivosti (od blagih kožnih osipa i urtikarije do angioedema (Quinckeov edem) i anafilaksije).

Mentalni poremećaji: psihoze, stanja suicidalnih ideja, samoubistva i

manija. Ako dođe do takvih stanja, lijek se mora prekinuti.

Iz nervnog sistema: konvulzije, kratkotrajno oštećenje pamćenja.

Sa strane organa vida: zamagljen vid („veo pred očima“).

Sa strane gastrointestinalnog trakta: dijareja, povraćanje.

Sa kože i potkožnog tkiva: alopecija.

Iz bubrega i urinarnog trakta: retencija urina.

Od genitalnih organa i mliječne žlijezde: poremećaji ejakulacije/orgazma, impotencija, menstrualne nepravilnosti, krvarenje iz materice.

predoziranje:

Metformin

Simptomi Prilikom primjene metformina u dozi od 85 g (42,5 puta maksimalne dnevne doze), nije uočena hipoglikemija, ali je zabilježen razvoj laktacidoze.

Značajno predoziranje ili povezani faktori rizika mogu dovesti do razvoja laktacidoze.

Liječenje: ako se pojave znaci laktacidoze, liječenje lijekom mora se odmah prekinuti, pacijent mora biti hitno hospitaliziran i nakon utvrđivanja koncentracije laktata dijagnoza mora biti razjašnjena. Najefikasnija mjera za uklanjanje laktata i metformina iz organizma je hemodijaliza. Također se provodi simptomatsko liječenje. Sibutramin

Postoje izuzetno ograničeni podaci o predoziranju sibutraminom. Najčešće nuspojave povezane s predoziranjem: tahikardija, povišen krvni tlak, glavobolja, vrtoglavica. U slučaju sumnje na predoziranje trebate obavijestiti svog ljekara. Liječenje: Ne postoji poseban tretman ili specifični antidoti. Neophodno je poduzeti opće mjere: osigurati slobodno disanje, pratiti stanje kardiovaskularnog sistema i, ako je potrebno, provoditi potpornu simptomatsku terapiju. Pravovremena upotreba aktivnog ugljena, kao i ispiranje želuca, može smanjiti unos sibutramina u organizam. Pacijentima sa visokim krvnim pritiskom i tahikardijom mogu se prepisati beta-blokatori. Efikasnost forsirane diureze ili hemodijalize nije utvrđena.

U slučaju predoziranja, odmah prestati uzimati Reduxin® Met.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja:

Budući da do danas ne postoji dovoljno uvjerljiva količina istraživanja o sigurnosti djelovanja sibutramina na fetus, ovo

Interakcija s drugim lijekovima:

Metformin

Kontraindicirane kombinacije

Rentgenski kontrastni agensi koji sadrže jod: u pozadini funkcionalnog zatajenja bubrega u bolesnika s dijabetesom, radiološki pregled pomoću rendgenskih kontrastnih sredstava koji sadrže jod može uzrokovati razvoj laktacidoze. Liječenje metforminom treba prekinuti u zavisnosti od bubrežne funkcije 48 sati prije ili za vrijeme rendgenskog pregleda sa jodiranim kontrastnim sredstvima i ne nastaviti prije 48 sati nakon toga, pod uslovom da se tokom pregleda utvrdi da je bubrežna funkcija normalna. Kombinacije se ne preporučuju

Alkohol: kod akutne intoksikacije alkoholom povećava se rizik od razvoja laktacidoze, posebno u slučaju:

Neadekvatna prehrana, nakon niskokalorične dijete;

Otkazivanje jetre.

Tokom uzimanja lijeka treba izbjegavati konzumiranje alkohola i lijekova koji sadrže etanol.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Danazol: ne preporučuje se istovremena upotreba danazola kako bi se izbjegao hiperglikemijski učinak potonjeg. Ako je liječenje danazolom potrebno i nakon prekida primjene potonjeg, potrebno je prilagoditi dozu metformina pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

Klorpromazin: kada se uzima u velikim dozama (100 mg dnevno), povećava koncentraciju glukoze u krvi, smanjujući oslobađanje inzulina. Kada se liječi antipsihoticima i nakon prestanka primjene potonjeg, potrebno je prilagođavanje doze lijeka pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

Glukokortikosteroidi (GCS) sistemskog i lokalnog djelovanja smanjuju toleranciju glukoze, povećavaju koncentraciju glukoze u krvi, ponekad uzrokujući ketozu. Prilikom liječenja GCS-om i nakon prestanka primjene potonjeg, potrebno je prilagođavanje doze metformina pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

Diuretici: istovremena primjena diuretika petlje može dovesti do razvoja laktacidoze zbog mogućeg funkcionalnog zatajenja bubrega. Metformin ne treba propisivati. ako je CC ispod 60 ml/min.

Propisuje se injekcijom, beta:-adrenergički agonisti: povećavaju koncentraciju glukoze u krvi zbog stimulacije beta-adrenergičkih receptora. U tom slučaju potrebno je pratiti koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, preporučuje se primjena inzulina.

Kod istovremene primjene navedenih lijekova može biti potrebno češće praćenje koncentracije glukoze u krvi, posebno na početku liječenja. Ako je potrebno, doza metformina se može prilagoditi tijekom liječenja i nakon njegovog prestanka.

Inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin i drugi antihipertenzivi lijekovi može smanjiti koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, dozu metformina treba prilagoditi.

Uz istovremenu primjenu metformina s derivatima sulfonilureje. insulin, akarboza. Salicilati mogu uzrokovati hipoglikemiju. Nifedipin povećava apsorpciju metformina.

Kationski lijekovi (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim i vankomicin), koji se luče u bubrežnim tubulima, takmiče se s metforminom za tubularne transportni sistemi

I MOŽE DOVESTI DO POVEĆANJA NJEGOVE Stah-

Sibutramin

Inhibitori mikrozomalne oksidacije, uklj. inhibitori izoenzima CYP3A4 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin, itd.) povećavaju koncentraciju metabolita sibutramina u plazmi uz povećanje srčane frekvencije i klinički beznačajno povećanje QT intervala.

Rifampschin, makrolidni antibiotici, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital i deksametazon mogu ubrzati metabolizam sibutramina. Istovremena upotreba nekoliko lijekova koji povećavaju razinu serotonina u krvnoj plazmi može dovesti do razvoja ozbiljnih interakcija. Takozvani serotoninski sindrom može se razviti u rijetkim slučajevima kada se sibutramin koristi istovremeno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (lijekovi za liječenje depresije), s određenim lijekovima za liječenje migrene (sumatriptan, dihidroergotamin), sa snažnim analgeticima (pentazocin, petidin, fentanil) ili antitusici (dekstrometorfan). Sibutramin ne utiče na dejstvo oralnih kontraceptiva.

Nije primijećeno poboljšanje pri istovremenom uzimanju sibutramina i alkohola. negativno djelovanje alkohol. Međutim, alkohol apsolutno nije kompatibilan sa mjerama ishrane koje se preporučuju prilikom uzimanja sibutramina. Kada se koriste istovremeno sa sibutraminom, drugi lijekovi koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita povećavaju rizik od krvarenja. Interakcije lijekova uz istovremenu primjenu sibutramina s lijekovima koji povećavaju krvni tlak i broj otkucaja srca trenutno nisu u potpunosti proučavani. Ova grupa lijekova uključuje dekongestive i antitusive. lijekovi protiv prehlade i alergije koji sadrže efedrin ili pseudoefedrin. Stoga, u slučajevima istovremene primjene ovih lijekova sa sibutraminom, treba biti oprezan.

Kombinirana upotreba sibutramina s lijekovima za mršavljenje koji djeluju na centralno nervni sistem, ili lijekovi za liječenje mentalnih poremećaja su kontraindicirani.

Posebne upute i mjere opreza:

Laktacidoza

Laktacidoza je rijetka, ali ozbiljna (visoka stopa smrtnosti ako se ne liječi na vrijeme) komplikacija koja se može pojaviti zbog akumulacije

metformin. Slučajevi laktacidoze pri uzimanju metformina javljali su se uglavnom kod dijabetičara s teškim zatajenjem bubrega. Treba uzeti u obzir i druge povezane faktore rizika, kao što su dekompenzirani dijabetes melitus, ketoza, produženo gladovanje, alkoholizam, zatajenje jetre i bilo koje stanje povezano s teškom hipoksijom. Ovo može pomoći u smanjenju incidencije laktacidoze.

Rizik od razvoja laktacidoze treba uzeti u obzir kada se pojave nespecifični znakovi, kao što su grčevi u mišićima praćeni dispeptičkim simptomima, bol u trbuhu i teška astenija. Laktacidozu karakterizira acidozni kratak dah, bol u trbuhu i hipotermija praćena komom. Dijagnostički laboratorijski parametri su smanjenje pH krvi (manje od 7,25), sadržaj laktata u krvnoj plazmi preko 5 mmol/l, povećan anionski jaz i omjer laktat/piruvat. Ako se sumnja na metaboličku acidozu, prestanite sa uzimanjem lijeka i odmah se obratite ljekaru. Hirurške operacije

Primjenu lijeka Reduxin® Met treba prekinuti 48 sati prije planiranih operativnih zahvata i može se nastaviti najkasnije 48 sati nakon, pod uslovom da se tokom pregleda utvrdi da je bubrežna funkcija normalna. Funkcija bubrega

Budući da se metformin izlučuje putem bubrega, prije početka uzimanja lijeka Reduxin® Met i redovno nakon toga, potrebno je odrediti CC: najmanje jednom godišnje kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega, a 2-4 puta godišnje kod starijih pacijenata. , kao i kod pacijenata sa CC je na donjoj granici normale.

Potreban je poseban oprez u slučaju mogućeg oštećenja bubrežne funkcije kod starijih pacijenata, uz istovremenu primjenu antihipertenziva, diuretika ili nesteroidnih protuupalnih lijekova. Pacijentima se savjetuje da nastave s dijetom s ravnomjernim unosom ugljikohidrata tokom cijelog dana. Pacijentima sa prekomjernom tjelesnom težinom preporučuje se nastavak hipokalorične dijete (ali ne manje od 1000 kcal/dan).

Reduxin® Met treba koristiti samo u slučajevima kada su sve nemedikamentne mere za smanjenje telesne težine neefikasne - ako je gubitak težine za 3 meseca manji od 5 kg. Liječenje Reduxin® Met treba provoditi kao dio kompleksne terapije za mršavljenje pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju gojaznosti. Kompleksna terapija uključuje promjene u ishrani i načinu života i povećanu fizičku aktivnost. Važna komponenta terapije je stvaranje preduvjeta za trajne promjene u načinu ishrane i načina života, koje su neophodne za održavanje postignutog gubitka težine i nakon prekida terapije lijekovima. Pacijenti moraju promijeniti svoje stil života i navike na način da se osigura da se postignuto smanjenje održi nakon završetka liječenja.

tjelesne težine. Pacijentima treba biti jasno da će nepoštivanje ovih zahtjeva dovesti do ponovnog povećanja tjelesne težine i ponovnih posjeta svom ljekaru.

Kod pacijenata koji uzimaju Reduxin® Met potrebno je izmjeriti krvni tlak i broj otkucaja srca. Tokom prva 3 mjeseca liječenja, ove parametre treba pratiti svake 2 sedmice, a zatim jednom mjesečno. Ako se tokom dvije uzastopne posjete otkrije povećanje broja otkucaja srca u mirovanju >10 otkucaja u minuti ili sistolni/dijastolni tlak >10 mmHg, liječenje treba prekinuti. Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom čiji je krvni pritisak iznad 145/90 mmM tokom antihipertenzivne terapije. rt. čl., ovu kontrolu treba vršiti posebno pažljivo i po potrebi u kraćim intervalima. Kod pacijenata čiji je krvni pritisak dva puta prelazio 145/90 mmHg tokom ponovljenih merenja. Čl., liječenje Reduxin® Met treba obustaviti (vidi odjeljak " Nuspojava. Poremećaji kardiovaskularnog sistema").

Kod pacijenata sa apnejom u snu, krvni pritisak se mora posebno pažljivo pratiti.

Posebnu pažnju zahtijeva istovremena primjena lijekova koji povećavaju QT interval. Ovi lijekovi uključuju blokatore H1-histamina (astemizol, terfenadin); antiaritmički lijekovi koji povećavaju QT interval (amiodaron, kinidin, flekainid, meksiletin, propafenon, sotalol); stimulator gastrointestinalnog motiliteta cisaprid; pimozid, sertindol i triciklički antidepresivi. Ovo se odnosi i na stanja koja mogu dovesti do povećanja QT intervala, kao što su hipokalemija i hipomagneziemija. (Pogledajte odeljak „Interakcije sa drugim lekovima“).

Interval između uzimanja MAO inhibitora (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin) i Reduxin® Met trebao bi biti najmanje 2 sedmice. Iako nije utvrđena veza između uzimanja sibutramina i razvoja primarne plućne hipertenzije, međutim, s obzirom na dobro poznat rizik od lijekova ove grupe, neophodan je redovni medicinski nadzor. Posebna pažnja Potražite simptome kao što su progresivna dispneja (otežano disanje), bol u grudima i oticanje nogu.

Ako propustite dozu Reduxin® Met, ne biste trebali uzeti duplu dozu lijeka u sljedećoj dozi; preporučuje se nastavak uzimanja lijeka prema propisanom režimu.

Trajanje uzimanja Reduxin® Met ne bi trebalo da prelazi 1 godinu. Kada se istovremeno uzimaju sibutramin i drugi inhibitori ponovne pohrane serotonina, postoji povećan rizik od krvarenja. Kod pacijenata koji su predisponirani na krvarenje ili uzimaju lijekove koji utiču na hemostazu ili funkciju trombocita, sibutramin treba primjenjivati s oprezom.

Iako ne postoje klinički dokazi o ovisnosti o sibutraminu, potrebno je procijeniti pacijentovu povijest ovisnosti o drogama i obratiti pažnju na moguće znakove zloupotrebe droga. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama Uzimanje lijeka Reduxin® Met može ograničiti sposobnost upravljanja vozilima i mašinama. Tokom perioda upotrebe lijeka Reduxin® Met, potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Uslovi skladištenja:

Na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi ne višoj od 25°C. Lijek treba čuvati van domašaja djece.

Reduxin Met i Reduxin su lijekovi namijenjeni za mršavljenje. Prepisuju se samo za dijagnostikovanu alimentarnu gojaznost i indeks telesne mase od 27 km/m². Dozvoljeno za upotrebu kod dijabetesa tipa 2. Lekari pribegavaju terapiji ovim lekovima samo u slučajevima kada se promenom ishrane i vežbanjem ne može postići gubitak težine. Neovlašteno uzimanje ovih supstanci bez konsultacije sa specijalistom je zabranjeno.

Ovaj lijek je set od 2 lijeka koji se prodaju u jednom pakovanju. Uključuje sljedeće elemente:

tablete koje sadrže metformin hidroklorid u količini od 850 mg kao aktivni sastojak;
Reduxin kapsule u 1 od 2 opcije doziranja.

Jedno kartonsko pakovanje može sadržavati 20 tableta i 10 kapsula ili 60 tableta i 30 kapsula.

Metformin je lijek iz grupe bigvanida koji može normalizirati koncentraciju glukoze u krvi. Njegova glavna prednost je da njegova upotreba ne izaziva hipoglikemiju i ne stimulira proizvodnju inzulina. Ova supstanca ima sljedeće efekte na organizam:

usporava proces glukoneogeneze koji se odvija u jetri;
produžava vrijeme apsorpcije ugljikohidrata;
aktivira proizvodnju glikogena;
povećava osjetljivost na inzulin djelovanjem na periferne receptore;
aktivira transmembranski transport glukoze;
smanjuje koncentraciju triglicerida i kolesterola, uključujući LDL.

Klinički je pokazano da kada se liječi ovim lijekom, težina pacijenata opada umjerenom brzinom ili ostaje stabilna, a ne dolazi do povećanja tjelesne težine. Ovu tvar izlučuju bubrezi, te se stoga može akumulirati u tijelu ako je njihova funkcija poremećena.

Tablete i kapsule treba uzimati istovremeno tokom doručka, obavezno ih popiti sa dosta tečnosti (najmanje 1 čaša). Početna doza koju preporučuje proizvođač je 1 tableta i 1 kapsula sa dozom od 10 mg.

Nakon toga, liječnik može povećati količinu metformina na 2 tablete na osnovu testova glukoze u krvi. Ako se tokom prvog mjeseca primjene ne postigne gubitak težine od najmanje 2 kg, pacijent se prebacuje na Reduxin kapsule sa dozom od 15 mg.

Liječenje treba prekinuti ako je potrebno izvršiti operacije ili kontrastne radiološke ili radioizotopske studije uz uvođenje tvari koja sadrži jod.

Karakteristike Reduxina

Kombinirani lijek za liječenje pretilosti, oblik oslobađanja su kapsule koje sadrže 2 aktivna sastojka:

sibutramin hidroklorid monohidrat u dozi od 10 ili 15 mg;
mikrokristalna celuloza u dozi od 158,5 ili 153,5 mg.

Lijek se prodaje u kartonskim pakiranjima, od kojih svaka može sadržavati 30, 60 ili 90 kapsula.

Djelovanje sibutramina je posljedica njegove sposobnosti da inhibira ponovnu pohranu monoamina i poveća aktivnost serotonin, adrenalinskih i 5HT receptora. Ovi procesi dovode do smanjenja potrebe za hranom i bržeg osjećaja sitosti.

Osim toga, tvar može utjecati na smeđe masno tkivo, povećati koncentraciju HDL-a, smanjiti koncentraciju LDL-a, triglicerida i mokraćne kiseline.

Celuloza, kao sorbent, ne samo da pomaže u čišćenju organizma od toksina, već i oticanjem u želucu izaziva osjećaj sitosti.

Lijek se metabolizira u jetri i izlučuje bubrezima. Treba ga uzimati jednom dnevno ujutru sa dosta tečnosti. Dozu odabire ljekar koji prisustvuje. Proizvođač lijeka preporučuje početak terapije s 10 mg; ako njegovu neučinkovitost potvrdi vodeći specijalista pacijenta, vrši se prijelaz na 15 mg.

Poređenje Reduxin Met i Reduxin

Sličnost ovih lijekova je zbog činjenice da je Reduxin Met kombinacija dva lijeka, od kojih je jedan Reduxin. A njihove razlike su uzrokovane njegovom drugom komponentom - metforminom.

Sličnosti

Glavna sličnost ovih lijekova je njihova svrha: liječenje pretilosti u nedostatku organskih uzroka koji su je uzrokovali. Maksimalno trajanje terapije ovim lijekovima je također isto - 1 godina. Liječenje se može prekinuti nakon 3 mjeseca ako se ne postigne gubitak težine od najmanje 5% početne težine. Ako se primijeti povećanje tjelesne težine, uzimanje ovih tvari treba prekinuti, bez obzira na trajanje liječenja.

Reduxin i Reduxin Met se ne mogu prepisivati za stanja kao što su:

pretilost uzrokovana organskim uzrocima;
dijabetička prekoma, koma i ketoacidoza;
teško oštećenje funkcije bubrega ili jetre ili visok rizik od njihovog razvoja zbog različitih bolesti;
nekontrolisana hipertenzija;
bolesti kardiovaskularnog sistema;
stanja koja dovode do hipoksije tkiva;
alkoholizam ili ovisnost o drogama;
tireotoksikoza;
glaukom zatvorenog ugla;
feohromocitom;
mentalna bolest;
generalizirani tikovi;
neoplazme prostate;
stanja za koja se preporučuje insulinska terapija ili primena MAO inhibitora, supstanci koje sadrže triptofan, kao i drugih lekova centralnog delovanja namenjenih za mršavljenje ili lečenje mentalnih poremećaja;
laktacidoza;
trudnoća ili dojenje;
poremećaji u ishrani ili pridržavanje dijete koja zahtijeva potrošnju manju od 1000 kcal/dan;
starost manje od 18 ili više od 65 godina;
individualna netolerancija na komponente.

Pored navedene liste, postoji i lista bolesti kod kojih se lijek propisuje s oprezom. Na primjer, u prisustvu hipertenzije, kontrolisane uzimanjem diuretika i antihipertenziva, kao i blagog do umjerenog zatajenja bubrega itd.

Zajedničko za ove lijekove je lista nuspojava uzrokovanih komponentama Reduxina. Uključuje sljedeća stanja:

poremećaji spavanja;
glavobolje i vrtoglavica;
povišen krvni pritisak;
poremećaji srčanog ritma;
kršenja stua;
mučnina i povraćanje;
pojačano znojenje;
oštećenje vida.

Prilikom propisivanja ovih lijekova, pacijenta treba upozoriti da se pri istodobnoj primjeni sa supstancama koje utječu na homeostazu i funkciju trombocita povećava vjerojatnost krvarenja.

Koja je razlika?

Glavna razlika između lijekova je u tome što je Reduxin Met, zbog metformina, poželjniji za korištenje od strane osoba koje pate od dijabetesa tipa 2 ili imaju preduvjete za njegov razvoj.

Međutim, prisutnost dodatne komponente dovodi do činjenice da lijek može izazvati veći broj negativnih reakcija u tijelu:

razvoj laktacidoze;
smanjena koncentracija vitamina B12;
promjene u percepciji okusa;
mučnina, dijareja, dispeptički simptomi;
hepatitis;
kožne reakcije.

Koji je jeftiniji?

Cijena Reduxina, proizvođača Ozon LLC, u online ljekarni:

30 kapsula od 10 mg - 1.763,50 rubalja;
30 kapsula od 10 mg - 2.600,90 RUB.

Cijena Reduxin Met od istog proizvođača:

30 kapsula od 10 mg + 60 tableta od 850 mg - 1.781,70 RUB;
30 kapsula od 10 mg + 60 tableta od 850 mg - 2.768,70 RUB.

Uz isti broj Reduxin kapsula i istu dozu sibutramina, cijena lijekova se neznatno razlikuje. Ali pacijenti koji su indicirani za dugotrajnu primjenu Reduxina imaju priliku kupiti veće pakovanje. Tada će ih ovaj lijek koštati znatno manje od kombinacije s metforminom. Pakovanje sa 90 kapsula se može kupiti po sledećim cenama:

10 mg - 4.078,30 RUB;
15 mg - 6.391,30 rub.

Šta je bolje Reduxin Met ili Reduxin?

Koji od ovih lijekova će biti bolji za pacijenta može odrediti samo ljekar. Pod uslovom da nema negativnih reakcija organizma na metformin kod osobe koja boluje od dijabetesa, Reduxin Met će biti poželjan lek. Međutim, Reduxin je također odobren za upotrebu u slučajevima visokog šećera u krvi, ima manje kontraindikacija i zahtijeva manje financijskih izdataka za dugotrajno liječenje.

Za one koji nemaju dijabetes ili sklonost ka njemu, stručnjaci će preporučiti odabir Reduxina. U ovom slučaju oba lijeka će imati isti učinak, jer metformin ne utječe na razinu glukoze u krvi zdrave osobe. Međutim, neki nutricionisti vjeruju da može smanjiti želju za slatkom hranom.

Obrazac za oslobađanje

Pilule

Compound

Kapsule No2 plave; sadržaj kapsule - bijeli ili bijeli prah blago žućkaste nijanse; 1 kapsula; Sibutramin hidrohlorid monohidrat 10 mg; mikrokristalna celuloza 158,5 mg; Pomoćne tvari: kalcijum stearat; Sastav omotača kapsule: boja titan dioksid, azorubin, plava boja, ladilatin propriet; Tablete su bijele ili prljavo bijele, ovalne, bikonveksne, sa razrezom na jednoj strani; 1 tableta; metformin (u obliku hidrohlorida) 850 mg

Farmakološki efekat

Reduxin; Met sadrži dva odvojena lijeka u jednom pakovanju: hipoglikemijsko sredstvo za oralnu primjenu bigvanidne grupe u obliku tablete - metformin i sredstvo za liječenje pretilosti u doznom obliku kapsule koja sadrži sibutramin i mikrokristalnu celulozu. Metformin Oralni hipoglikemijski lijek iz grupe bigvanida. smanjuje hiperglikemiju bez dovođenja do razvoja hipoglikemije. Za razliku od derivata sulfonilureje, ne stimuliše lučenje insulina i ne izaziva hipoglikemijski efekat kod zdravih osoba. Povećava osjetljivost perifernih receptora na inzulin i korištenje glukoze u stanicama. Inhibira glukoneogenezu u jetri. Odgađa apsorpciju ugljikohidrata u crijevima. Metformin stimulira sintezu glikogena djelovanjem na glikogen sintazu. Povećava transportni kapacitet svih vrsta membranskih transportera glukoze. Osim toga, blagotvorno djeluje na metabolizam lipida: smanjuje sadržaj ukupnog holesterola, lipoproteina niske gustine i triglicerida.; Za vrijeme uzimanja metformina, tjelesna težina pacijenta ili ostaje stabilna ili se umjereno smanjuje; Sibutramin; Je prolijek i pokazuje svoj učinak in vivo zbog metabolita (primarni i sekundarni amini) koji inhibiraju ponovnu pohranu monoamina (serotonin, norepinefrin i dopamin). Povećanje sadržaja neurotransmitera u sinapsama povećava aktivnost centralnih 5HT-serotoninskih i adrenergičkih receptora, što povećava osjećaj sitosti i smanjuje potrebu za hranom, kao i povećanje toplinske proizvodnje. Indirektno aktiviranje beta-adrenergičkih receptora. sibutramin djeluje na smeđe masno tkivo. Smanjenje tjelesne težine je praćeno povećanjem serumskih koncentracija lipoproteina visoke gustoće (HDL) i smanjenjem količine triglicerida. ukupni holesterol, lipoprotein niske gustine (LDL) i mokraćna kiselina. Sibutramin i njegovi metaboliti ne utiču na oslobađanje monoamina, ne inhibiraju monoamin oksidazu (MAO): nemaju afinitet za veliki broj neurotransmiterskih receptora, uključujući serotonin (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5 -HT2C), adrenergički (β1, β2, β3, 1, 2), dopamin (D1, D2), muskarinski. histamin (H1), benzodiazepinske i glutamatne NMDA receptore.;Mikrokristalna celuloza;Je enterosorbent, ima svojstva sorpcije i nespecifično dejstvo detoksikacije. Veže i uklanja iz organizma različite mikroorganizme, njihove produkte metabolizma, toksine egzogene i endogene prirode, alergene, ksenobiotike, kao i višak određenih metaboličkih proizvoda i metabolita koji su odgovorni za razvoj endogene toksikoze. ;Istovremena primjena metformina i sibutramina s mikrokristalnom celulozom povećava terapijsku djelotvornost kombinacije koja se koristi kod pacijenata sa viškom tjelesne težine i dijabetes melitusom tipa 2.

Farmakokinetika

Metformin; Apsorpcija; Nakon oralnog uzimanja lijeka, metformin se prilično potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Uz istovremeni unos hrane, apsorpcija metformina je smanjena i odgođena. Apsolutna bioraspoloživost je 50-60%. Cmax u plazmi je približno 2 µg/ml ili 15 µmol i postiže se nakon 2,5 sata; Distribucija; Metformin se brzo distribuira u tjelesna tkiva. Praktično se ne vezuje za proteine plazme.; Metabolizam; Metabolizira se u vrlo maloj mjeri;; Izlučivanje; Izlučuje se putem bubrega. Klirens metformina kod zdravih osoba je 400 ml/min (4 puta više od CC), što ukazuje na aktivnu tubularnu sekreciju.; T1/2 je približno 6,5 sati; Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima; Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega T1/2 se povećava, postoji rizik od akumulacije metformina u tijelu.; Sibutramin; Apsorpcija; Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta za najmanje 77%. Prilikom „primarnog prolaska“ kroz jetru, podvrgava se biotransformaciji pod uticajem izoenzima CYP3A4 sa stvaranjem dva aktivna metabolita (monodesmetilsibutramin (M1) i didesmetilsibutramin (M2)). Nakon uzimanja pojedinačne doze od 15 mg, maksimalna koncentracija u krvi (Cmax) monodesmetilsibutramina (M1) je 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), didesmetilsibutramina (M2) - 6,4 ng/ml (5,6-7,2). ng/ml). Cmax se postiže nakon 1,2 sata (sibutramin), 3-4 sata (aktivni metaboliti). Istovremeni unos hrane smanjuje Cmax metabolita za 30% i povećava vrijeme za dostizanje za 3 sata, bez promjene površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) Distribucija: Brzo se distribuira po tkivima. Vezivanje za proteine je 97% (sibutramin) i 94% (M1 i M2). Ravnotežna koncentracija aktivnih metabolita u krvi postiže se u roku od 4 dana nakon početka liječenja i približno je 2 puta veća od koncentracije u krvnoj plazmi nakon uzimanja jedne doze Metabolizam i izlučivanje Aktivni metaboliti se podvrgavaju hidroksilaciji i konjugaciji kako bi nastali neaktivni metabolita, koji se prvenstveno izlučuju bubrezima. T1/2 sibutramina - 1,1 sat, M1 - 14 sati, M2 -16 sati; Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima; Trenutno dostupni ograničeni podaci ne ukazuju na postojanje klinički značajnih razlika u farmakokinetici kod muškaraca i žena.; Farmakokinetika u starijih osoba ; Farmakokinetika kod starijih zdravih subjekata (prosječne starosti 70 godina) je slična onoj kod mladih ljudi.; Zatajenje bubrega; Zatajenje bubrega nema utjecaja na AUC aktivnih metabolita M1 i M2, osim metabolita M2 kod pacijenata sa krajnjim stadijum bubrežne bolesti na dijalizi. ;Zatajenje jetre; Kod pacijenata sa umjerenim zatajenjem jetre, nakon jedne doze sibutramina, AUC aktivnih metabolita M1 i M2 je 24% veći nego kod zdravih osoba.

Indikacije

Za smanjenje tjelesne težine kod alimentarne pretilosti s indeksom tjelesne mase od 27 kg/m2 ili više u kombinaciji sa dijabetesom melitusom tipa 2 i dislipidemijom.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka; - dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma, dijabetička koma; - oštećena bubrežna funkcija (klirens kreatinina manji od 60 ml/min); - disfunkcija jetre; - akutna stanja u kojima postoji rizik od razvoja bubrežne disfunkcije: dehidracija (s proljevom, povraćanjem), teške zarazne bolesti, šok; - kardiovaskularne bolesti (u anamnezi i trenutno) ishemijske bolesti srca (infarkt miokarda (IM), angina pektoris), hronična srčana insuficijencija u fazi dekompenzacije, okluzivne bolesti perifernih arterija, tahikardija, aritmija, cerebrovaskularne bolesti (moždani udar, prolazni cerebrovaskularni akcident ) cirkulaciju krvi); - nekontrolisana arterijska hipertenzija (krvni pritisak (krvni pritisak) iznad 145/90 mmHg); - klinički izražene manifestacije akutnih i kroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja tkivne hipoksije (uključujući respiratornu insuficijenciju, zatajenje srca, akutni IM); - hronični alkoholizam, akutno trovanje etanolom; - tireotoksikoza; - benigna hiperplazija prostate; - feohromocitom; - glaukom zatvorenog ugla; - opsežne hirurške operacije i povrede (kada je indikovana insulinska terapija); - laktacidoza (uključujući anamnezu); - utvrđena farmakološka ili ovisnost o lijekovima; - trudnoća i dojenje; - starost ispod 18 godina i preko 65 godina; - period od najmanje 48 sati prije i unutar 48 sati nakon radioizotopskih ili rendgenskih studija uz uvođenje kontrastnog sredstva koje sadrži jod; - pridržavanje hipokalorične dijete (manje od 1000 kcal/dan); - prisustvo organskih uzroka gojaznosti (na primjer, hipotireoza); - ozbiljni poremećaji u ishrani - anoreksija nervoza ili bulimija nervoza; - mentalna bolest; - Gilles de la Touretteov sindrom (generalizirani tikovi); - istovremena primena MAO inhibitora (na primer, fentermin, fenfluramin, deksfenfluramin, etilamfetamin, efedrin) ili njihova upotreba u roku od 2 nedelje pre uzimanja sibutramina i 2 nedelje nakon prestanka sa drugim lekovima koji deluju na centralni nervni sistem koji inhibiraju ponovnu pohranu serotonina (npr. na primjer, antidepresivi, neuroleptici); tablete za spavanje koje sadrže triptofan, kao i drugi lijekovi centralnog djelovanja za mršavljenje ili liječenje mentalnih poremećaja.; Lijek treba propisivati s oprezom u sljedećim stanjima: anamneza aritmija; kronično zatajenje cirkulacije; bolesti koronarnih arterija (uklj. anamneza), osim koronarne bolesti srca (IM, angina); glaukom, osim glaukoma zatvorenog ugla; kolelitijaza; arterijska hipertenzija (kontrolisana i sa anamnezom); neurološki poremećaji, uključujući mentalnu retardaciju i napade (uključujući anamnezu); epilepsija; blaga do umjerena bubrežna disfunkcija; povijest motoričkih i verbalnih tikova; sklonost krvarenju, poremećaji zgrušavanja krvi; uzimanje lijekova koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita; osobe starije od 60 godina koje obavljaju teške fizičke poslove, što je povezano sa povećanim rizikom od razvoja laktacidoze.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Budući da do danas ne postoji dovoljno uvjerljiva količina istraživanja o sigurnosti djelovanja sibutramina na fetus, ovaj lijek je kontraindiciran u trudnoći. Žene u reproduktivnom dobu dok uzimaju Reduxin; Met mora koristiti kontraceptivna sredstva. Upotreba Reduxina je kontraindikovana; Meta za vrijeme dojenja.

Upute za upotrebu i doze

Preporučena početna doza je 1 tableta koja sadrži 850 mg metformina i 1 kapsula koja sadrži 10 mg sibutramina. Tablete i kapsule uzimati ujutru u isto vreme, bez žvakanja i sa dovoljnom količinom tečnosti (1 čaša vode) u kombinaciji sa obrokom.Dinamika promena koncentracije glukoze u krvi i dinamika gubitak tjelesne težine treba pratiti. Ako se nakon jedne do dvije sedmice ne postignu optimalne koncentracije glukoze u krvi, dozu metformina treba povećati na 2 tablete.; Uobičajena doza održavanja metformina je 1700 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza metformina je 2550 mg. Kako bi se smanjile nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, dnevna doza metformina može se podijeliti u 2 doze. Na primjer, uzmite 1 tabletu ujutro i 1 tabletu uveče; Ako se u roku od 4 tjedna od početka liječenja ne postigne smanjenje tjelesne težine od 2 kg, tada se doza sibutramina povećava na 15 mg/dan. Tretman Reduxinom; Meta ne treba davati duže od 3 meseca kod pacijenata koji ne reaguju dobro na terapiju, tj. koji ne postignu smanjenje tjelesne težine za 5% u odnosu na početnu vrijednost u roku od 3 mjeseca liječenja. Liječenje se ne smije nastaviti ako se daljom terapijom nakon postignutog smanjenja tjelesne težine pacijent ponovno ugoji za 3 kg ili više na tjelesnoj težini. Trajanje terapije ne bi trebalo da bude duže od 1 godine, jer ne postoje podaci o efikasnosti i bezbednosti u pogledu dužeg perioda uzimanja sibutramipa. Met treba koristiti u kombinaciji s dijetom i vježbanjem pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju gojaznosti.

Nuspojave

Određivanje frekvencije nuspojave: vrlo često (>1/10), često (≥1/100, 1/10), često (>1/100,

Predoziranje

Metformin; Simptomi pri primjeni metformina u dozi od 85 g (42,5 puta maksimalne dnevne doze), nije uočena hipoglikemija, ali je zabilježen razvoj laktacidoze.; Značajno predoziranje ili povezani faktori rizika mogu dovesti do razvoja laktacidoze .; Liječenje: ako se pojave znakovi laktacidoze, liječenje lijekom mora se odmah prekinuti, pacijent mora biti hitno hospitaliziran i nakon utvrđivanja koncentracije laktata dijagnoza se mora razjasniti. Najefikasnija mjera za uklanjanje laktata i metformina iz organizma je hemodijaliza. Također se provodi simptomatsko liječenje.; Sibutramin; Postoje izuzetno ograničeni podaci o predoziranju sibutraminom. Najčešće nuspojave povezane s predoziranjem: tahikardija, povišen krvni tlak, glavobolja, vrtoglavica. U slučaju sumnje na predoziranje treba obavijestiti svog ljekara Liječenje: Ne postoji poseban tretman niti specifični antidoti. Neophodno je poduzeti opće mjere: osigurati slobodno disanje, pratiti stanje kardiovaskularnog sistema i, ako je potrebno, provoditi potpornu simptomatsku terapiju. Pravovremena upotreba aktivnog ugljena, kao i ispiranje želuca, može smanjiti unos sibutramina u organizam. Pacijentima sa visokim krvnim pritiskom i tahikardijom mogu se prepisati beta-blokatori. Efikasnost forsirane diureze ili hemodijalize nije utvrđena.U slučaju predoziranja odmah prestati uzimati Reduxin; Met.

Interakcija s drugim lijekovima

Metformin; Kontraindicirane kombinacije; Radiokontrastna sredstva koja sadrže jod: na pozadini funkcionalnog zatajenja bubrega kod pacijenata sa dijabetesom, radiološki pregled pomoću rendgenskih kontrastnih sredstava koja sadrže jod može uzrokovati razvoj laktacidoze. Liječenje metforminom treba prekinuti u zavisnosti od bubrežne funkcije 48 sati prije ili za vrijeme rendgenskog pregleda sa jodiranim radiokontrastnim agensima i ne nastaviti prije 48 sati nakon toga, pod uslovom da je tokom pregleda utvrđeno da je bubrežna funkcija normalna.; Ne preporučuju se kombinacije ;Alkohol: kod akutne intoksikacije alkoholom povećava se rizik od razvoja laktacidoze, posebno u slučaju: - pothranjenosti, na niskokaloričnoj dijeti; - zatajenje jetre.; Za vrijeme uzimanja lijeka treba izbjegavati alkohol i lijekove koji sadrže etanol; Kombinacije koje zahtijevaju oprez; Danazol: ne preporučuje se istovremena primjena danazola kako bi se izbjegao hiperglikemijski učinak potonjeg. Ako je liječenje danazolom potrebno i nakon prestanka potonjeg, potrebno je prilagoditi dozu metformina pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.; Klorpromazin: kada se uzima u velikim dozama (100 mg dnevno), povećava koncentraciju glukoze u krvi, smanjujući oslobađanje inzulina. Pri liječenju antipsihoticima i nakon prestanka primjene potonjih potrebno je prilagođavanje doze lijeka pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi Glukokortikosteroidi (GCS) sistemskog i lokalnog djelovanja smanjuju toleranciju glukoze, povećavaju koncentraciju glukoze u krvi, ponekad uzrokujući ketozu . Prilikom liječenja GCS-om i nakon prestanka primjene potonjeg, potrebno je prilagođavanje doze metformina pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.; Diuretici: istovremena primjena diuretika petlje može dovesti do razvoja laktacidoze zbog mogućeg funkcionalnog zatajenja bubrega. Metformin se ne smije propisivati ako je CC ispod 60 ml/min Beta2-adrenergički agonisti propisani injekcijom: povećavaju koncentraciju glukoze u krvi zbog stimulacije beta2-adrenergičkih receptora. U tom slučaju potrebno je pratiti koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, preporučuje se primjena inzulina.Prilikom istovremene primjene navedenih lijekova može biti potrebno češće praćenje koncentracije glukoze u krvi, posebno na početku liječenja. Ako je potrebno, doza metformina se može prilagoditi tijekom liječenja i nakon njegovog prestanka. ACE inhibitori i drugi antihipertenzivni lijekovi mogu smanjiti koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, dozu metformina treba prilagoditi.; Uz istovremenu primjenu metformina s derivatima sulfonilureje, može se razviti inzulin, akarboza, salicilati, hipoglikemija.; Nifedipin povećava apsorpciju i Cmax metformina.; Kationski lijekovi (amilorid, morphine digox , prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim i vankomicin), koji se izlučuju u bubrežnim tubulima, nadmeću se sa metforminom za tubularne transportne sisteme i mogu dovesti do povećanja njegovog Cmax; Sibutramin; Inhibitori mikrozomalne oksidacije, uklj. inhibitori izoenzima CYP3A4 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin, itd.) povećavaju koncentraciju metabolita sibutramina u plazmi uz povećanje srčane frekvencije i klinički beznačajno povećanje QT intervala; Rifampicin, antibiotici iz grupe makrolida, karbamazepin , fenobarbital i deksametazon mogu ubrzati metabolizam sibutramina. ;Istovremena upotreba nekoliko lijekova koji povećavaju nivo serotonina u krvnoj plazmi može dovesti do razvoja ozbiljne interakcije. Takozvani serotoninski sindrom može se razviti u rijetkim slučajevima kada se sibutramin koristi istovremeno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (lijekovi za liječenje depresije), s određenim lijekovima za liječenje migrene (sumatriptan, dihidroergotamin), sa snažnim analgeticima (pentazocin, petidin, fentanil) ili antitusici (dekstrometorfan). Sibutramin ne utiče na dejstvo oralnih kontraceptiva.Pri istovremenom uzimanju sibutramina i alkohola nije došlo do povećanja negativnih efekata alkohola. Međutim, alkohol se apsolutno ne kombinuje sa mjerama ishrane koje se preporučuju prilikom uzimanja sibutramina.; Kada se uz sibutramin koriste drugi lijekovi koji utiču na hemostazu ili funkciju trombocita, povećava se rizik od krvarenja.; Interakcije lijekova kada se sibutramin koristi istovremeno s lijekovima koji povećavaju krvni tlak i broj otkucaja srca, koji trenutno nije u potpunosti proučavan. Ova grupa lijekova uključuje dekongestive i antitusive. lijekovi protiv prehlade i alergije koji sadrže efedrin ili pseudoefedrin. Stoga, u slučajevima istovremene primjene ovih lijekova sa sibutraminom, treba biti oprezan.; Kombinovana upotreba sibutramina sa lijekovima za mršavljenje koji djeluju na centralni nervni sistem ili lijekovima za liječenje mentalnih poremećaja je kontraindikovana.

specialne instrukcije

Laktacidoza; Laktacidoza je rijetka, ali ozbiljna (visoka stopa mortaliteta ako se ne liječi na vrijeme) komplikacija koja se može pojaviti zbog akumulacije metformina. Slučajevi laktacidoze pri uzimanju metformina javljali su se uglavnom kod dijabetičara sa teškim zatajenjem bubrega.Treba uzeti u obzir i druge povezane faktore rizika, kao što su dekompenzirani dijabetes melitus, ketoza, produženo gladovanje, alkoholizam, zatajenje jetre i bilo koje stanje povezano sa teškom hipoksijom. Ovo može pomoći u smanjenju incidencije laktacidoze Rizik od razvoja laktacidoze treba uzeti u obzir kada se pojave nespecifični znakovi, kao što su grčevi u mišićima praćeni dispeptičkim simptomima, bol u trbuhu i teška astenija. Laktacidozu karakterizira acidotična otežano disanje, bol u trbuhu i hipotermija praćena komom.; Dijagnostički laboratorijski parametri su smanjenje pH krvi (manje od 7,25), sadržaj laktata u krvnoj plazmi preko 5 mmol/l, povećan anionski jaz i omjer laktat/piruvat. Ako se sumnja na metaboličku acidozu, prestanite sa uzimanjem leka i odmah se obratite lekaru.;Operacije;Upotreba leka Reduxin; Metformin treba prekinuti 48 sati prije elektivne operacije i može se nastaviti najkasnije 48 sati nakon toga, pod uslovom da se tokom pregleda utvrdi da je bubrežna funkcija normalna.;Bubrežna funkcija;Pošto se metformin izlučuje putem bubrega, prije početka primjene lijeka Reduxin ; Uočeno i redovno naknadno određivanje CK: najmanje jednom godišnje kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega, a 2-4 puta godišnje kod starijih pacijenata, kao i kod pacijenata sa CK na donjoj granici normale.; Posebno treba biti oprezan kod mogućeg oštećenja bubrežne funkcije kod starijih pacijenata, uz istovremenu primjenu antihipertenzivnih lijekova, diuretika ili nesteroidnih protuupalnih lijekova; Bolesnicima se savjetuje da nastave s dijetom s ravnomjernim unosom ugljikohidrata tijekom dana. Pacijentima s viškom tjelesne težine preporučuje se nastavak hipokalorične dijete (ali ne manje od 1000 kcal/dan). Preporučuje se redovno obavljanje standardnih laboratorijskih testova za praćenje dijabetes melitusa. Preporučuje se oprez pri primjeni Reduxina ; Meta u kombinaciji s inzulinom ili drugim hipoglikemijskim agensima (uklj. derivati sulfonilureje, repaglinid); Reduxin; Met treba koristiti samo u slučajevima kada su sve nemedikamentne mere za mršavljenje neefikasne - ako je gubitak težine za 3 meseca manji od 5 kg. Tretman Reduxinom; Met treba davati kao deo sveobuhvatne terapije mršavljenja pod nadzorom lekara sa praktičnim iskustvom u lečenju gojaznosti. Kompleksna terapija uključuje kako promjenu prehrane i načina života, tako i povećanje fizičke aktivnosti. Važna komponenta terapije je stvaranje preduvjeta za trajne promjene u načinu ishrane i načina života, koje su neophodne za održavanje postignutog gubitka težine i nakon prekida terapije lijekovima. Pacijenti trebaju, kao dio terapije lijekom Reduxin; Promijenite svoj način života i navike na način da osigurate da se postignuti gubitak težine zadrži nakon završetka liječenja. Pacijenti treba da jasno razumiju da će nepoštivanje ovih zahtjeva dovesti do ponovnog povećanja tjelesne težine i ponovnih posjeta ljekaru koji prisustvuje.; Kod pacijenata koji uzimaju Reduxin; Meta, potrebno je izmjeriti krvni tlak i broj otkucaja srca. Tokom prva 3 mjeseca liječenja, ove parametre treba pratiti svake 2 sedmice, a zatim jednom mjesečno. Ako se tokom dvije uzastopne posjete otkrije povećanje broja otkucaja srca u mirovanju ≥10 otkucaja u minuti ili sistolni/dijastolni tlak ≥10 mmHg, liječenje treba prekinuti. Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom čiji je krvni pritisak iznad 145/90 mmHg tokom antihipertenzivne terapije, ovo praćenje treba provoditi posebno pažljivo i, ako je potrebno, u kraćim intervalima. Kod pacijenata čiji je krvni pritisak dva puta prelazio 145/90 mmHg tokom ponovljenih merenja, lečenje Reduxinom; Metat treba obustaviti (videti odeljak „Neželjena dejstva. Kardiovaskularni poremećaji“). Kod pacijenata sa sindromom apneje u snu, krvni pritisak se mora posebno pažljivo pratiti. Posebnu pažnju zahteva istovremena primena lekova koji povećavaju QT interval. Ovi lijekovi uključuju blokatore H1-histamina (astemizol, terfenadin); antiaritmički lijekovi koji povećavaju QT interval (amiodaron, kinidin, flekainid, meksiletin, propafenon, sotalol); stimulator gastrointestinalnog motiliteta cisaprid; pimozid, sertindol i triciklički antidepresivi. Ovo se odnosi i na stanja koja mogu dovesti do povećanja QT intervala, kao što su hipokalemija i hipomagneziemija. (Vidi odeljak „Interakcije sa drugim lekovima”). Interval između uzimanja MAO inhibitora (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin) i leka Reduxin; Met treba održavati najmanje 2 sedmice; Iako nije utvrđena veza između uzimanja sibutramina i razvoja primarne plućne hipertenzije, međutim, s obzirom na dobro poznat rizik od lijekova ove grupe, uz redovne medicinske kontrole potrebno je platiti posebnu pažnju posvetiti simptomima kao što su progresivna dispneja (otežano disanje), bol u grudima i oticanje nogu; ako propustite dozu lijeka Reduxin; Meth se ne smije uzimati u sljedećoj dozi, duploj dozi lijeka, preporučuje se nastavak dalje primjene lijeka prema propisanom režimu. Trajanje uzimanja lijeka Reduxin; Meta ne bi trebalo da prelazi 1 godinu. Kada se istovremeno uzimaju sibutramin i drugi inhibitori ponovne pohrane serotonina, postoji povećan rizik od krvarenja. Kod pacijenata koji su predisponirani na krvarenje ili uzimaju lijekove koji utiču na hemostazu ili funkciju trombocita, sibutramin treba koristiti s oprezom.Iako nema kliničkih dokaza ovisnosti o sibutraminu, potrebno je utvrditi da li pacijent ima povijest ovisnosti o lijeku i obratiti pažnju na moguće znakove zloupotrebe droga Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama Uzimanje lijeka Reduxin; Metafenol može ograničiti sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama. Tokom perioda upotrebe lijeka Reduxin; Morate biti oprezni prilikom upravljanja vozilima i bavljenja drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Reduxin met je kombinirani lijek za korekciju viška kilograma i smanjenje razine glukoze u krvi. Terapeutski učinak lijeka je komponenta farmakoloških učinaka njegovih pojedinačnih komponenti. Metformin je tabletirani hipoglikemijski lijek koji se koristi za dijabetes melitus koji nije ovisan o inzulinu; smanjuje razinu glukoze bez spuštanja ispod fiziološke norme. Od derivata sulfonilureje razlikuje se po nedostatku sposobnosti da stimuliše proizvodnju insulina, što je značajna prednost, jer lijek ne uzrokuje hipoglikemiju kod zdravih ljudi. Senzibilizira receptore perifernog tkiva prema inzulinu. Poboljšava unos glukoze u ćelije. Sprečava proces stvaranja glukoze iz neugljikohidratnih spojeva u jetri. Sprječava apsorpciju ugljikohidrata u probavnom traktu. Intenzivira glikogenezu aktivacijom enzima glikogen sintaze. Proširuje sposobnosti transportnih proteina staničnih membrana za transport glukoze u ćeliju za njeno naknadno korištenje. Poboljšava lipidni profil, smanjujući nivo ukupnog i “lošeg” holesterola, kao i triglicerida. Uzimanje metformina dovodi do stabilizacije ili smanjenja tjelesne težine pacijenta. Sibutramin je prolijek. Farmakološku aktivnost ispoljavaju njegovi metaboliti – primarni i sekundarni amini, koji potiskuju obrnuti neuronski unos serotonina, norepinefrina i dopamina. Povećanje koncentracije navedenih neurotransmitera uzrokuje aktivaciju odgovarajućih receptora, uslijed čega se razvija osjećaj sitosti i nema potrebe za dodatnim unosom hrane, a povećava se proizvodnja topline. Sibutramin aktivira beta-3 adrenergičke receptore i na taj način utiče na smeđu masnoću. Gubitak težine je praćen povećanjem koncentracije “dobrog” holesterola u krvi i poboljšanjem lipidnog profila.

Mikrokristalna celuloza je tvar koja adsorpcijom veže egzo- i endogene tvari u probavnom traktu. Djeluje kao nespecifični detoksikator. Veže i osigurava eliminaciju iz organizma raznih mikroba, tragova njihove vitalne aktivnosti, vanjskih i unutrašnjih toksina, tvari koje uzrokuju alergije, kemikalija stranih živim organizmima koje prirodno nisu uključene u biotički ciklus, metaboličkih produkata koji uzrokuju toksikozu. Kombinirana primjena sve tri komponente lijeka povećava ozbiljnost terapijskog odgovora kod pacijenata čiji dijabetes melitus prati višak tjelesne težine. Nakon oralne primjene, metformin se dobro apsorbira iz probavnog trakta. Prisustvo sadržaja hrane u gastrointestinalnom traktu usporava brzinu i smanjuje stepen apsorpcije metformina. Vrhunac njegove koncentracije u plazmi se bilježi 2,5 sata nakon primjene. Eliminaciju iz organizma vrše bubrezi. Poluživot je 6,5 sati. Sibutramin se potpuno apsorbira - ne manje od 77% - u probavnom traktu. U jetri prolazi kroz metaboličke transformacije sa stvaranjem aktivnih metabolita. Eliminacija iz organizma se odvija uglavnom putem urina. Metformin tablete i kapsule sibutramina uzimaju se istovremeno jednom dnevno ujutru uz doručak. Ako se u roku od tri mjeseca od uzimanja lijeka pacijentova težina smanji za manje od 5%, liječenje se prekida. Ako je tokom terapije pacijent nakon početnog gubitka težine ponovo dobio 3 ili više kg, liječenje se također prekida. Maksimalno trajanje kursa leka je 1 godina. Tokom liječenja morate slijediti dijetu koju vam je preporučio ljekar i vježbati. U toku uzimanja leka potrebno je organizovati praćenje krvnog pritiska.

Farmakologija

Reduxin ® Met sadrži dva odvojena lijeka u jednom pakovanju: hipoglikemijsko sredstvo za oralnu primjenu grupe bigvanida u obliku tableta - metformin i lijek za liječenje gojaznosti u obliku kapsule koji sadrži sibutramin i mikrokristalnu celulozu.

Metformin

Tijekom uzimanja metformina, tjelesna težina pacijenta ili ostaje stabilna ili se umjereno smanjuje.

Sibutramin

Mikrokristalna celuloza

Farmakokinetika

Metformin

Usisavanje

Distribucija

Metformin se brzo distribuira u tjelesna tkiva. Praktično se ne vezuje za proteine plazme.

Metabolizam

Metabolizira se u vrlo maloj mjeri.

Odstranjivanje

Izlučuje se putem bubrega. Klirens metformina kod zdravih osoba je 400 ml/min (4 puta više od CC), što ukazuje na aktivnu tubularnu sekreciju.

T 1/2 je otprilike 6,5 sati.

Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega T1/2 se povećava, a postoji rizik od akumulacije metformina u tijelu.

Sibutramin

Usisavanje

Distribucija

Metabolizam i izlučivanje

Aktivni metaboliti podliježu hidroksilaciji i konjugaciji kako bi se formirali neaktivni metaboliti, koji se prvenstveno izlučuju bubrezima. T1/2 sibutramin - 1,1 sat, M1 - 14 sati, M2 -16 sati.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Trenutno dostupni ograničeni podaci ne ukazuju na postojanje klinički značajnih razlika u farmakokinetici između muškaraca i žena.

Farmakokinetika kod starijih osoba

Farmakokinetika kod starijih zdravih osoba (prosječne starosti 70 godina) slična je farmakokinetici kod mladih ljudi.

Otkazivanja bubrega

Oštećenje bubrega nema utjecaja na AUC aktivnih metabolita M1 i M2, osim na metabolit M2 kod pacijenata sa završnom bubrežnom bolešću na dijalizi.

Otkazivanje jetre

Kod pacijenata sa umjerenim oštećenjem jetre, nakon jedne doze sibutramina, AUC aktivnih metabolita M1 i M2 je 24% veći nego kod zdravih osoba.

Obrazac za oslobađanje

Kapsule br. 2 plave; sadržaj kapsula je bijeli ili bijeli prah blago žućkaste nijanse.

Pomoćne supstance: kalcijum stearat.

Sastav omotača kapsule: boja titanijum dioksid, azorubin boja, patentirana plava boja, želatina.

10 komada. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.

Tablete su bijele ili sivobijele, ovalne, bikonveksne, s razdjelom na jednoj strani.

Set je upakovan u kartonsku kutiju.

Doziranje

Treba pratiti dinamiku promjena koncentracije glukoze u krvi i dinamiku gubitka tjelesne težine. Ako se nakon jedne do dvije sedmice ne postignu optimalne koncentracije glukoze u krvi, dozu metformina treba povećati na 2 tablete.

Uobičajena doza održavanja metformina je 1700 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza metformina je 2550 mg. Kako bi se smanjile nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, dnevna doza metformina može se podijeliti u 2 doze. Na primjer, uzmite 1 tabletu ujutro i 1 tabletu uveče.

Ako se u roku od 4 sedmice od početka liječenja ne postigne smanjenje tjelesne težine od 2 kg, tada se doza sibutramina povećava na 15 mg/dan. Liječenje Reduxin® Met ne bi trebalo trajati duže od 3 mjeseca kod pacijenata koji ne reaguju dobro na terapiju, tj. koji ne postignu smanjenje tjelesne težine za 5% u odnosu na početnu vrijednost u roku od 3 mjeseca liječenja. Liječenje se ne smije nastaviti ako se daljom terapijom nakon postignutog smanjenja tjelesne težine pacijent ponovno ugoji za 3 kg ili više na tjelesnoj težini. Trajanje terapije ne bi trebalo da bude duže od 1 godine, jer nema podataka o efikasnosti i bezbednosti za duži period uzimanja sibutramipa.

Liječenje Reduxin ® Met treba provoditi u kombinaciji s dijetom i vježbanjem pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju gojaznosti.

Predoziranje

Metformin

Simptomi Prilikom primjene metformina u dozi od 85 g (42,5 puta maksimalne dnevne doze), nije uočena hipoglikemija, ali je zabilježen razvoj laktacidoze.

Značajno predoziranje ili povezani faktori rizika mogu dovesti do razvoja laktacidoze.

Sibutramin

Liječenje: Ne postoji poseban tretman ili specifični antidoti. Neophodno je poduzeti opće mjere: osigurati slobodno disanje, pratiti stanje kardiovaskularnog sistema i, ako je potrebno, provoditi potpornu simptomatsku terapiju. Pravovremena upotreba aktivnog ugljena, kao i ispiranje želuca, može smanjiti unos sibutramina u organizam. Pacijentima sa visokim krvnim pritiskom i tahikardijom mogu se prepisati beta-blokatori. Efikasnost forsirane diureze ili hemodijalize nije utvrđena.

U slučaju predoziranja, odmah prestati uzimati Reduxin ® Met.

Interakcija

Metformin

Kontraindicirane kombinacije

Alkohol: kod akutne intoksikacije alkoholom povećava se rizik od razvoja laktacidoze, posebno u slučaju:

pothranjenost, niskokalorična dijeta;
zatajenje jetre.

Tokom uzimanja lijeka treba izbjegavati konzumiranje alkohola i lijekova koji sadrže etanol.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Diuretici: istovremena primjena diuretika petlje može dovesti do razvoja laktacidoze zbog mogućeg funkcionalnog zatajenja bubrega. Metformin se ne smije propisivati ako je CC ispod 60 ml/min.

Beta 2-adrenergički agonisti propisani injekcijom: povećavaju koncentraciju glukoze u krvi zbog stimulacije beta 2-adrenergičkih receptora. U tom slučaju potrebno je pratiti koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, preporučuje se primjena inzulina.

ACE inhibitori i drugi antihipertenzivni lijekovi mogu smanjiti koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, dozu metformina treba prilagoditi.

Kada se metformin koristi istovremeno s derivatima sulfonilureje, inzulinom, akarbozom i salicilatima, može se razviti hipoglikemija.

Nifedipin povećava apsorpciju i Cmax metformina.

Kationski lijekovi (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim i vankomicin) koji se izlučuju u bubrežnim tubulima nadmeću se s metforminom za tubularni transportni sistem i mogu dovesti do povećanja njegove Cmax

Sibutramin

Inhibitori mikrozomalne oksidacije, uklj. inhibitori izoenzima CYP3A4 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin, itd.) povećavaju koncentraciju metabolita sibutramina u krvnoj plazmi uz povećanje srčane frekvencije i klinički beznačajno povećanje QT intervala.

Rifampicin, makrolidni antibiotici, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital i deksametazon mogu ubrzati metabolizam sibutramina.

Istovremena upotreba nekoliko lijekova koji povećavaju razinu serotonina u krvnoj plazmi može dovesti do razvoja ozbiljnih interakcija. Takozvani serotoninski sindrom može se razviti u rijetkim slučajevima kada se sibutramin koristi istovremeno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (lijekovi za liječenje depresije), s određenim lijekovima za liječenje migrene (sumatriptan, dihidroergotamin), sa snažnim analgeticima (pentazocin, petidin, fentanil) ili antitusici (dekstrometorfan). Sibutramin ne utiče na dejstvo oralnih kontraceptiva.

Kada su sibutramin i alkohol uzimani istovremeno, nije došlo do povećanja negativnih efekata alkohola. Međutim, alkohol apsolutno nije kompatibilan sa mjerama ishrane koje se preporučuju prilikom uzimanja sibutramina.

Kada se koriste istovremeno sa sibutraminom, drugi lijekovi koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita povećavaju rizik od krvarenja.

Interakcije lijekova uz istovremenu primjenu sibutramina s lijekovima koji povećavaju krvni tlak i broj otkucaja srca trenutno nisu u potpunosti proučavani. Ova grupa lijekova uključuje dekongestive i antitusive. lijekovi protiv prehlade i alergije koji sadrže efedrin ili pseudoefedrin. Stoga, u slučajevima istovremene primjene ovih lijekova sa sibutraminom, treba biti oprezan.

Kombinovana upotreba sibutramina sa lekovima za mršavljenje koji deluju na centralni nervni sistem ili lekovima za lečenje mentalnih poremećaja je kontraindikovana.

Nuspojave

Određivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (>1/10), često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Metformin

Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - mučnina, povraćanje, dijareja, bol u trbuhu, nedostatak apetita. Najčešće se ovi simptomi javljaju u početnom periodu liječenja i u većini slučajeva spontano nestaju. Polagano povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu podnošljivost.

Sa strane kože i potkožnog tkiva: vrlo rijetko, kožne reakcije kao što su eritem, svrab, osip.

Iz jetre i žučnih puteva: vrlo rijetko - oštećeni testovi funkcije jetre, hepatitis; nakon prestanka uzimanja metformina ovi neželjeni efekti potpuno nestaju.

Sibutramin

Od strane centralnog nervnog sistema: vrlo česte nuspojave su suha usta i nesanica, glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, parestezije i promjene okusa.

Iz kardiovaskularnog sistema: česti su tahikardija, palpitacije, povišen krvni pritisak i vazodilatacija.

Iz kardiovaskularnog sistema. Dolazi do umjerenog porasta krvnog tlaka u mirovanju za 1-3 mmHg. i umjereno povećanje otkucaja srca od 3-7 otkucaja u minuti. U nekim slučajevima ne može se isključiti izraženiji porast krvnog pritiska i ubrzanje rada srca. Klinički značajne promjene krvnog pritiska i pulsa bilježe se uglavnom na početku liječenja (u prvih 4-8 sedmica).

Upotreba Reduxin® Met kod pacijenata sa visokim krvnim pritiskom: videti odeljak „Kontraindikacije“ i „Posebna uputstva“.

Tokom postmarketinških studija sibutramina, dodatne nuspojave opisane su prema organskom sistemu:

Iz kardiovaskularnog sistema: fibrilacija atrija.

Od imunološkog sistema: reakcije preosjetljivosti (od umjerenih kožnih osipa i urtikarije do angioedema (Quinckeov edem) i anafilaksije).

Mentalni poremećaji: psihoze, stanja suicidalnih ideja, samoubistvo i manija. Ako dođe do takvih stanja, lijek se mora prekinuti.

Iz nervnog sistema: konvulzije, kratkotrajno oštećenje pamćenja.

Sa strane organa vida: zamagljen vid („veo pred očima“).

Sa strane gastrointestinalnog trakta: dijareja, povraćanje.

Sa kože i potkožnog tkiva: alopecija.

Iz bubrega i urinarnog trakta: retencija urina.

Od genitalnih organa i mliječne žlijezde: poremećaji ejakulacije/orgazma, impotencija, menstrualne nepravilnosti, krvarenje iz materice.

Indikacije

Za smanjenje tjelesne težine kod alimentarne pretilosti s indeksom tjelesne mase od 27 kg/m2 ili više u kombinaciji sa dijabetesom melitusom tipa 2 i dislipidemijom.

Kontraindikacije

preosjetljivost na komponente lijeka;
dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma, dijabetička koma;
oštećena bubrežna funkcija (klirens kreatinina manji od 60 ml/min);
disfunkcija jetre;
akutna stanja u kojima postoji rizik od razvoja bubrežne disfunkcije: dehidracija (s proljevom, povraćanjem), teške zarazne bolesti, šok;
kardiovaskularne bolesti (u anamnezi i trenutno) ishemijske bolesti srca (infarkt miokarda (IM), angina pektoris), hronična srčana insuficijencija u fazi dekompenzacije, okluzivne bolesti perifernih arterija, tahikardija, aritmija, cerebrovaskularne bolesti (moždani udar, prolazni cerebrovaskularni insidenti) ;
nekontrolisana arterijska hipertenzija (krvni pritisak (BP) iznad 145/90 mmHg);
klinički izražene manifestacije akutnih i kroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja tkivne hipoksije (uključujući respiratornu insuficijenciju, zatajenje srca, akutni IM);
hronični alkoholizam, akutno trovanje etanolom;
tireotoksikoza;
benigna hiperplazija prostate;
feohromocitom;
glaukom zatvorenog ugla;
opsežne hirurške operacije i ozljede (kada je indicirana inzulinska terapija);
laktacidoza (uključujući anamnezu);
utvrđena farmakološka ili ovisnost o lijekovima;
trudnoća i dojenje;
starost ispod 18 i preko 65 godina;
period od najmanje 48 sati prije i unutar 48 sati nakon radioizotopa ili rendgenskih studija s uvođenjem kontrastnog sredstva koje sadrži jod;
pridržavanje hipokalorične dijete (manje od 1000 kcal/dan);
prisutnost organskih uzroka pretilosti (na primjer, hipotireoza);
ozbiljni poremećaji u ishrani - anoreksija nervoza ili bulimija nervoza;
mentalna bolest;
Gilles de la Touretteov sindrom (generalizirani tikovi);
istovremena upotreba MAO inhibitora (na primjer, fentermin, fenfluramin, dexfenfluramin, etilamfetamin, efedrin) ili njihova primjena unutar 2 sedmice prije uzimanja sibutramina i 2 sedmice nakon prestanka s drugim lijekovima koji djeluju na centralni nervni sistem koji inhibiraju ponovnu pohranu serotonina (npr. , antidepresivi, neuroleptici); tablete za spavanje koje sadrže triptofan, kao i drugi lijekovi centralnog djelovanja za mršavljenje ili liječenje mentalnih poremećaja.

Lijek treba propisivati s oprezom u sljedećim stanjima: anamneza aritmija; kronično zatajenje cirkulacije; bolesti koronarnih arterija (uključujući anamnezu), osim koronarne bolesti srca (IM, angina); glaukom, osim glaukoma zatvorenog ugla; kolelitijaza; arterijska hipertenzija (kontrolisana i sa anamnezom); neurološki poremećaji, uključujući mentalnu retardaciju i napade (uključujući anamnezu); epilepsija; blaga do umjerena bubrežna disfunkcija; povijest motoričkih i verbalnih tikova; sklonost krvarenju, poremećaji zgrušavanja krvi; uzimanje lijekova koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita; osobe starije od 60 godina koje obavljaju teške fizičke poslove, što je povezano sa povećanim rizikom od razvoja laktacidoze.

Karakteristike primjene

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Budući da do danas ne postoji dovoljno uvjerljiva količina istraživanja o sigurnosti djelovanja sibutramina na fetus, ovaj lijek je kontraindiciran u trudnoći. Žene reproduktivne dobi trebale bi koristiti kontraceptive dok uzimaju Reduxin ® Met.

Upotreba Reduxin® Met je kontraindikovana tokom dojenja.

Koristi se za disfunkciju jetre

Upotreba lijeka je kontraindicirana u slučaju disfunkcije jetre

Koristiti kod oštećenja bubrega

Upotreba lijeka je kontraindicirana u slučaju poremećene funkcije bubrega (klirens kreatinina manji od 60 ml/min)

Upotreba kod dece

Kontraindikovana za upotrebu kod dece mlađe od 18 godina

Upotreba kod starijih pacijenata

Kontraindikovana za upotrebu kod pacijenata starijih od 65 godina

specialne instrukcije

Laktacidoza

Laktacidoza je rijetka, ali ozbiljna (visok mortalitet osim ako se ne liječi odmah) komplikacija koja se može javiti zbog akumulacije metformina. Slučajevi laktacidoze pri uzimanju metformina javljali su se uglavnom kod dijabetičara s teškim zatajenjem bubrega.

Treba uzeti u obzir i druge povezane faktore rizika, kao što su dekompenzirani dijabetes melitus, ketoza, produženo gladovanje, alkoholizam, zatajenje jetre i bilo koje stanje povezano s teškom hipoksijom. Ovo može pomoći u smanjenju incidencije laktacidoze.

Dijagnostički laboratorijski parametri su smanjenje pH krvi (manje od 7,25), sadržaj laktata u krvnoj plazmi preko 5 mmol/l, povećan anionski jaz i omjer laktat/piruvat. Ako se sumnja na metaboličku acidozu, prestanite sa uzimanjem lijeka i odmah se obratite ljekaru.

Hirurške operacije

Primjenu lijeka Reduxin® Met treba prekinuti 48 sati prije planiranih hirurških operacija i može se nastaviti najkasnije 48 sati nakon toga, pod uslovom da se tokom pregleda utvrdi da je bubrežna funkcija normalna.

Funkcija bubrega

Potreban je poseban oprez u slučaju mogućeg oštećenja bubrežne funkcije kod starijih pacijenata, uz istovremenu primjenu antihipertenziva, diuretika ili nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Pacijentima se savjetuje da nastave s dijetom s ravnomjernim unosom ugljikohidrata tokom cijelog dana. Pacijentima sa prekomjernom tjelesnom težinom preporučuje se nastavak hipokalorične dijete (ali ne manje od 1000 kcal/dan).

Reduxin ® Met treba koristiti samo u slučajevima kada su sve nemedikamentne mere za mršavljenje neefikasne - ako je gubitak težine tokom 3 meseca manji od 5 kg. Liječenje Reduxin® Met treba provoditi kao dio kompleksne terapije za mršavljenje pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju gojaznosti. Kompleksna terapija uključuje kako promjenu prehrane i načina života, tako i povećanje fizičke aktivnosti. Važna komponenta terapije je stvaranje preduvjeta za trajne promjene u načinu ishrane i načina života, koje su neophodne za održavanje postignutog gubitka težine i nakon prekida terapije lijekovima. U sklopu terapije Reduxin ® Met pacijentima je potrebno promijeniti način života i navike na način da osiguraju da se postignuti gubitak težine zadrži nakon završetka liječenja. Pacijentima treba biti jasno da će nepoštivanje ovih zahtjeva dovesti do ponovnog povećanja tjelesne težine i ponovnih posjeta svom ljekaru.

Kod pacijenata koji uzimaju Reduxin® Met potrebno je izmjeriti krvni tlak i broj otkucaja srca. Tokom prva 3 mjeseca liječenja, ove parametre treba pratiti svake 2 sedmice, a zatim jednom mjesečno. Ako se tokom dvije uzastopne posjete otkrije povećanje broja otkucaja srca u mirovanju ≥10 otkucaja u minuti ili sistolni/dijastolni tlak ≥10 mmHg, liječenje treba prekinuti. Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom čiji je krvni pritisak iznad 145/90 mmHg tokom antihipertenzivne terapije, ovo praćenje treba provoditi posebno pažljivo i, ako je potrebno, u kraćim intervalima. Kod pacijenata čiji je krvni pritisak dva puta veći od 145/90 mmHg tokom ponovljenih merenja, terapiju Reduxin ® Met treba obustaviti (videti odeljak „Neželjena dejstva. Poremećaji kardiovaskularnog sistema“).

Kod pacijenata sa sindromom apneje u snu, krvni pritisak se mora posebno pažljivo pratiti.

Interval između uzimanja MAO inhibitora (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin) i Reduxin® Met trebao bi biti najmanje 2 sedmice.

Iako nije utvrđena veza između uzimanja sibutramina i razvoja primarne plućne hipertenzije, međutim, s obzirom na dobro poznat rizik od lijekova ove grupe, uz redovno medicinsko praćenje potrebno je posebnu pažnju obratiti na simptome poput progresivne dispneje ( otežano disanje), bol u grudima i oticanje nogu.

Ako propustite dozu Reduxin® Met, ne biste trebali uzeti duplu dozu lijeka u sljedećoj dozi; preporučuje se nastavak uzimanja lijeka prema propisanom režimu.

Iako ne postoje klinički dokazi o ovisnosti o sibutraminu, potrebno je procijeniti pacijentovu povijest ovisnosti o drogama i obratiti pažnju na moguće znakove zloupotrebe droga.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama

Uzimanje lijeka Reduxin® Met može ograničiti sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Tokom perioda primjene lijeka Reduxin® Met potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za oslobađanje

Pilule

Compound

Farmakološki efekat

Farmakokinetika

Indikacije

Za smanjenje tjelesne težine kod alimentarne pretilosti s indeksom tjelesne mase od 27 kg/m2 ili više u kombinaciji sa dijabetesom melitusom tipa 2 i dislipidemijom.

Kontraindikacije

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upute za upotrebu i doze

Nuspojave

Određivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (>1/10), često (≥1/100, 1/10), često (>1/100,